Sambiloto memiliki zat aktif bernama andrografolida. Zat ini diambil dari batang dan daun sambiloto. Meskipun rasanya sangat pahit, manfaat sambiloto dalam bidang kesehatan patut diperhitungkan. Sebab, zat tersebut dianggap bisa merangsang sistem kekebalan tubuh dan bisa mencegah serangan penyakit. 

Sambiloto mempunyai nama ilmiah andrographis paniculata yang merupakan family dari Acanthaceae, dikenal juga sebagai tanaman “Raja Pahit” karena daun dari tanaman ini memiliki rasa yang sangat pahit. 

Walaupun tanaman ini memiliki kekurangan pada rasanya yang sangat pahit namun terdapat sejuta khasiat yang tidak terduga pada tanaman ini. 

Berdasarkan hasil penelitian kimiawi, diketahui bahwa sambiloto mengandung saporin, flavonoid, dan tamin sedangkan ekstrak sambiloto yang mengandung 10% andrografolid, diketahui memiliki efek anti histamine dan anti HIV. 

Selain itu flavonoid telah diketahui sebagai senyawa anti tumor, antihistamin/anti alergi, anti iskemia dan anti peradangan.

Kandungan dalam sambiloto yang terkait dengan pernapasan ialah histamin yang merupakan mediator inflamasi penting yang dilepas di saluran napas pada keadaan asma. 

Histamine berperan pada inflamasi dan alergi, sehingga histamine memainkan peran yang sangat penting pada pathogenesis pencegahan dan pengobatan asma. 

Selain itu sambiloto juga sebagai antioksidan yang berfungsi untuk melawan radikal bebas.